一种单体辣椒碱的纯化制备工艺及步骤

用辣椒制取的天然辣椒素(Capsaicinoids)是辣椒果实中的辣味成分，目前发现是一类至少有14种成分组成的具有类似结构的香草基酰胺类生物碱，其中主要有5种成分：辣椒碱(Capsaicin)、二氢辣椒碱(Dihydrocapsaicin)、降二氢辣椒碱(Nordihydrocapsaicin)，高二氢辣椒碱(Homodihydrocapsaicin)、高辣椒碱(Homocapsaicin)，这5种成分含量的总和占到辣椒素总量的99％。其中最主要的成分是辣椒碱， 辣椒素具有多种用途。在医药领域辣椒素对某些含有P物质的感觉神经系统、心血管、肺功能、体温调节、胃肠机能有显著影响，对三叉神经痛、癌症神经痛、带状疱疹神经痛、糖尿病神经痛等慢性顽固性神经痛及骨关节炎、风湿性关节炎、牛皮藓等有显著疗效。最新研究表明，辣椒素有着显著的戒毒效果。另外辣椒素还可用于生物农药、舰船防污涂料、军事催泪弹等多种领域。不同品种的辣椒各组分含量有差异，辣椒素的药理作用主要由辣椒碱来实现，其他各组分药理作用比较低。已有研究表明，不同产地和品种的辣椒中含有的辣椒素各组分的绝对含量和相对含量都有差异，各组分不能准确定量，质量难以控制，这导致辣椒素在医药领域的应用受到限制。另外由于辣椒素各组分之间的结构非常相似，最主要的辣椒碱和二氢辣椒碱的只是碳链第6位单双键的差别，常规的分离方法无法将其分开，因此国内多家科研单位所开展的辣椒碱制剂研究都是以辣椒素为原料，所研究的剂型都是外用药，产品附加值较低。另外由于辣椒碱在神经系统的作用机理明确，是作用于C型感觉神经元上的P物质，通过与受体结合影响P物质的释放合成和贮存，使局部P物质减少，阻止外周神经的感觉传导。这种特性使得辣椒碱被国际上广泛应用作为研究神经系统的工具药和用于研究与P物质机理有关的疾病。目前国内的医学研究单位所用的单体辣椒碱全部由国外进口，价格非常昂贵。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种单体辣椒碱的纯化制备工艺及步骤，该技术目的在于提供一种制备高纯度单体辣椒碱的方法，尤其指纯度在90％(重量/重量)以上的单体辣椒碱的分离制备方法。本方法是为了解决目前分离纯化过程中的问题，该技术的方法主要是应用高专属性的亲和柱层析的方法。该技术应用的亲和柱色谱(银盐键合硅胶柱)层析法，可以大量的制备单体辣椒碱，纯度可达到90％以上，由于目标组分本身分子中带有双键，故在柱层析时最后被洗下，易于收集。使用专属性高的亲和柱层析分离，只需两步洗脱即可得到辣椒碱，操作简便，便于工业化实施。柱层析洗脱所得辣椒碱如再进行重结晶，纯度还可提高到98％以上，现将该一种单体辣椒碱的纯化制备工艺及步骤及技术方案及实施例介绍如下供研究交流参考：（211341  217549）